バルトレックス 作用機序。 抗ヘルペスウイルス薬一覧・作用機序の違い【ファーマシスタ】薬剤師専門サイト

バルトレックスの服薬指導

バルトレックス 作用機序

性病事典>性器ヘルペス>耐性ウイルスを作らないために(工事中) 現在画像が表示できない状態になっています。 復旧にしばらくのご猶予をいただきますが、悪しからずご了解のほどをお願いいたします。 この記事は2014年10月5日第5回東海STI研究会に於ける特別講演の内容から抜粋して出来るだけ平易にわかりやすく書き直したものですが、それでもまだ難しい内容ですので、 最初から最後まで熟読してください。 専門医のみならず医療機関様で日常診療にお役立ていただけると幸いです。 なお、著者の許可なく書籍、インターネット、論文ほかに記事や画像の一部または全部を転載、引用、公開を禁止いたします。 しかしこのような「待ち伏せ療法」は、皮膚症状だけを緩和するので、神経の奥深くで起こっているウイルスの再活性化やウイルス増殖を抑制していませんので、次の再発を起こしやすくなったり、パートナーにウイルスを移してしまったりしやすくしてしまいます。 さらに中途半端に薬を使うと、耐性ウイルスを作ってしまう危険もあって、絶対にしてはいけません。 耐性ウイルスを作らないためには、症状があるたびに適切に抗ウイルス薬を飲みきることで、神経細胞内のウイルスの増殖や活性を治療機会があるたびに抑制していくことが重要です。 ですから、再発抑制療法は治療期間中の飲み忘れをできるだけ少なくして、できるだけ長く続けることが望ましいと思います。 一番外側のエンベロープは、もともと人間の神経節細胞の皮膜の一部からで来ていますので、人間の神経節細胞への親和性が高く、神経細胞にに寄生しやすくなっています。 エンベロープの表面に何種類もの糖タンパクが突き出していて、ウイルスの宿主細胞への感染や増殖に機能しています。 血中抗体はこの糖タンパクの違いを見ていますから、ウイルスそのものを見ていないことになるので、検査結果で間違えが起こりやすい理由になっています。 この状態では再発が起こりませんし、ウイルスの増殖や耐性かも起こりません。 再活性化にはDNA構造を変える DNAポリメラーゼという酵素が大きな関与をしています。 その後ウイルスは神経を伝って皮膚表面に達して発病します。 (図3)抗ウイルス薬の活性化=3リン酸化 バルトレックスとファムビルといった抗ウイルス薬は感染細胞内に存在するチミジンキナーゼ(TK)という酵素の働きで3リン酸化されて抗ウイルス活性を表します。 3リン酸化するとバラシクロビル(バルトレックス)はアシクロビルに変化し、ファムシクロビル(ファムビル)はペンシクロビルになります。 この3リン酸化した部分が、DNAを構成する核酸のうちのデオキシグアノシン3リン酸(dGTP)と構造がよくにているため、DNAがコピーを作るときにdGTPの代わりにACVやPCVが置き換わる(置換)ので、正常なDNAが複製できなくなります。 この作用はどちらかと言うとPCVの方がACVよりも得意としています。 DNAポリメラーゼはDNA増殖期だけではなく、休眠状態からウイルスが再活性化するときにも関与していますから 、DNAポリメラーゼを押さえることは、ウイルスの再活性化を押さえる(=再発抑制効果)が得られるのです。 ACVはPCVに比べてこの作用がつよいため、ACVを改良型して感染細胞内に高濃度移行しやすいようにしたバラシクロビルが、再発抑制療法に適しているのはそのような理由からです。 しかし、チミジンキナーゼはウイルス由来なものだけではなく、宿主細胞由来のものもあること、チミジン自体がウイルス構造の1%を占めるアミノ酸であるため、チミジンキナーゼが不備になるとウイルス構造自体が不完全になるため、HSV1では、チミジンキナーゼを欠損する突然変異株においては、感染性や病原性がなくなってしまうことがある (自滅型変異)ので、いまのところ臨床的に問題になる耐性株は現れていません。 この場合、再発抑制療法が無効になる可能性があるので、とても危険な耐性ウイルスが出来てしまう可能性があります。 幸いなことに今現在はそのような耐性ウイルスはほとんど発見されていませんが、中途半端な薬の使い方をしているとこのような耐性ウイルスを作ってしまう危険が高まります。 DNA再活性化を押さえる再発抑制療法は突然変異の原因となるウイルス増殖自体を減らすので、ウイルス耐性化も起こしにくくしていますので、長期間抗ウイルス薬を飲み続けた方が安全です。 途中でやめたり、飲んだり飲まなかったりしないことが、耐性ウイルスを作らないことにつながります。

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医療用医薬品 : バルトレックス

バルトレックス 作用機序

はじめに 帯状疱疹・みずぼうそう、口唇・性器ヘルペス治療に用いられるバルトレックス。 錠剤と顆粒製剤が販売されています。 今回は、バルトレックスについて、効果効能・注意点・副作用などのついて、説明していきます。 目次 バルトレックスってどんな薬? バルトレックスは、抗ヘルペスウイルス作用を持つ薬で、2000年10月に錠剤が、2002年7月に顆粒が販売開始されました。 効能又は効果 単純疱疹 造血幹細胞移植における単純ヘルペスウイルス感染症(単純疱疹)の発症抑制 帯状疱疹 水痘 性器ヘルペスの再発抑制 引用:バルトレックス 添付文書 帯状疱疹と水疱瘡、そして口唇・性器ヘルペスに効くなんてはばひろいなーと思うかもしれませんが、実はこれらの病気は同じ科に所属するウイルスが原因となります。 それは、ヘルペスウイルス科で、2本鎖DNAをもつDNAウイルスの一つです。 口唇ヘルペスの原因となるのが、単純ヘルペスウイルス1型(Human herpesvirus 1:HHV-1、herpes simplex virus-1:HSV-1) 性器ヘルペスの原因となるのが、単純ヘルペスウイルス2型(Human herpesvirus 2:HHV-2、herpes simplex virus-2:HSV-2) どちらも、ヘルペスウイルス科単純ウイルス属に属します。 (最近では、単純ヘルペスウイルス1型が性器に感染したり、その逆も見られます) 水疱瘡や帯状疱疹の原因となるのが、水痘・帯状疱疹ウイルス(Human herpesvirus 3:HHV-3、varicella zoster virus:VZV) ヘルペスウイルス科バリセロウイルス属に属します。 そう、水疱瘡と帯状疱疹の原因となるウイルスは実はおんなじなのです。 子供のときにウイルスに感染すると水疱瘡となり、活動が収まるとウイルスは体内の神経節に居座り続け、体調悪化や高齢化などで免疫が弱ってくると活動を再開して、帯状疱疹を引き起こします。 バルトレックスってどうやって効くの? 作用部位・作用機序 バラシクロビルはアシクロビルのプロドラッグであり、投与後、速やかにアシクロビルに変換されて抗ウイルス作用を発現する。 アシクロビルは、単純ヘルペスウイルス 1 型(HSV-1)、同 2 型(HSV-2)、水痘・帯状疱疹ウイルス(VZV)が感染した細胞内に入ると、ウイルス性チミジンキナーゼ(TK)により一リン酸化された後、細胞性キナーゼによりリン酸化され、アシクロビル三リン酸(ACV-TP)となる。 アシクロビルリン酸化の第一段階である一リン酸化は感染細胞内に存在するウイルス性 TK によるため、ウイルス非感染細胞に対する障害性は低いものと考えられる。 引用:バルトレックス インタビューフォーム バラシクロビルは、体内に吸収された後に肝臓にて、アシクロビルに姿を変えます。 アシクロビルそのまま飲んでもいいんじゃない?と思うかもしれませんが、アシクロビルよりもバラシクロビルのほうが、体内への移行がスムーズになるように設計されているため、服用する量が少なくてすみます。 バラシクロビルの登場で見る影がなくなりつつありますが・・・。 アシクロビルは体内の細胞全体に行き渡りますが、ウイルスに感染している細胞に入ると、活性化してアシクロビル三リン酸となります。 ウイルスに感染している細胞に多く含まれる、ウイルス性チミジンキナーゼによりこの活性化の第一段階が行われます。 このように、異常がある細胞特有に発現している酵素などを利用して活性化させることにより、異常がない普通の細胞に毒性を与えるのを最小限にとどめる工夫がされています。 アシクロビル三リン酸は、DNAの原料であるデオキシグアノシン三リン酸と似た構造をしているため、代わりにDNA合成の原料として用いられます。 だがしかし、アシクロビル三リン酸が原料として用いられると、そのDNAはその時点で合成がストップしてしまいます。 このようにして、DNAの増殖の源であるDNA合成をストップさせ、ウイルスを死滅させる効果があります。 引用:バルトレックス インタビューフォーム バルトレックスは、使用する疾患に応じて量を変化させる薬です。 また、小児については、その体重に応じても量を変えて、適性な量で治療を進めます。 余談:バルトレックスの錠剤の大きさ 余談ですが、バルトレックスは錠剤がでかいです。 ほんとでかいんです。 長径:18. 5mm 短径:7. 3mm 厚さ:6. 1mm 一番飲まれているだろう、ロキソニンはこちらの大きさ。 直径:9. 1mm 厚さ:3. 3mm バルトレックスは楕円形の形をした錠剤ですが、その長径はロキソニン2個分を超えます。 小さいお子さんではまず飲み込めませんし、嚥下力が低下した高齢者の方もしんどいレベルです。 では、かみ砕いて服用すればいいのでしょうか? ぜえええったいだめです。 何を隠そう、バルトレックスは苦いんです。 ほんと苦いんです。 なので、かみ砕くことなくいっきに飲み込んでください。 バルトレックスの副作用・注意点 バルトレックスの副作用として、主に報告されているのは、吐き気・下痢頭痛・眠気・肝機能検査値の上昇です。 服用していて、体調悪化があれば、すぐに医師に相談するようにしましょう。 バルトレックスは、腎臓を通り尿から排泄される薬なので、腎機能が低下している高齢者の方などでは、量を少なめにする必要があります。 まとめ バルトレックスは、ヘルペスウイルス科のウイルス感染症に効果がある飲み薬です。 ヘルペスウイルス科のウイルスが原因となる病気には、帯状疱疹・みずぼうそう、口唇・性器ヘルペスなどがあります。 ウイルスをしっかり殺しきるためにも、しっかり忘れずに服用するようにしましょう。

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抗ウイルス薬の作用機序と耐性化予防

バルトレックス 作用機序

新型コロナウイルスに抗インフルエンザ薬が効く? 新型コロナウイルス肺炎患者に対して新型インフルエンザ治療薬アビガンが2月22日に投与されたらしい。 効果が出るかどうかは行く末を見守りたいと思いますが、抗HIV薬も効くんじゃないか?ということで中国では投与されましたが、そもそも抗ウイルス薬はどのようにそれぞれのウイルスに効果を発揮しているのだろうか? アビガンの作用機序 まず、アビガンの作用機序はRNA合成酵素にプリン アデノシン・グアノシン)類似体として、RNA鎖に取り込まれるが、取り込まれた部位でRNA合成を停止させるChain terminator 伸長阻止薬 として、ウイルスRNA合成を阻止する。 本来は抗インフルエンザウイルス薬で、ウイルスの細胞内での遺伝子複製を防ぐことで増殖を防ぐ仕組み。 そのためインフルエンザウイルスの種類を問わず抗ウイルス作用が期待され、またインフルエンザウイルスのみならず、エボラ出血熱ウイルスやノロウイルス、ウエストナイル熱ウイルス、黄熱ウイルスなどのRNAウイルスにも効果があると考えられている。 コロナウイルスもRNAウイルスであるため、効果が期待されるという。 ノイラミニダーゼ阻害薬の作用機序 タミフルやリレンザ、イナビルなどのノイラミニダーゼ阻害薬は、ウイルスが宿主細胞から別の細胞へと感染を広げる際に必要となるノイラミニダーゼ neuraminidase, NA という酵素(糖タンパク質)を阻害することでインフルエンザウイルスの増殖を抑制します。 ゾフルーザの作用機序 ゾフルーザは、インフルエンザウイルス特有の酵素であるキャップ依存性エンドヌクレアーゼ(cap-dependent endonuclease)に作用します。 インフルエンザウイルス遺伝子からの転写反応を阻害することでインフルエンザウイルスの増殖を抑制します。 従来のノイラミニダーゼ阻害剤は増殖したウイルスが細胞の中から出てくるのを抑えますが、ゾフルーザはウイルスの細胞内での増殖自体を抑制します。 抗ヘルペスウイルス薬の作用機序 ゾビラックス、バルトレックス、ファムビルといった抗ヘルペスウイルス薬は、核酸類似体と呼ばれる物質で、DNA複製に必要なDNAポリメラーゼの基質のひとつであるデオキシグアノシン三リン酸(dGTP)に競合的に拮抗することでDNAポリメラーゼ阻害作用をあらわします。 また、ウイルスDNAポリメラーゼの基質としてウイルスDNA末端に取り込まれることで、ウイルスDNA鎖の伸長を阻害する作用をあらわします。 抗ヘルペスウイルス薬の中でアメナリーフは作用機序が異なり、ヘリカーゼ・プライマーゼ阻害薬と呼ばれ、ウイルスDNAの複製に必要な酵素複合体(ヘリカーゼ・プライマーゼ複合体)の活性を阻害し、二本鎖DNAの開裂及びRNAプライマーの合成を抑えることで抗ウイルス作用をあらわします。 ヘルペスウイルスはDNAウイルスなので、抗ヘルペスウイルス薬はRNAウイルスであるコロナウイルスには効果がないと思われます。 新型コロナウイルスに効く抗ウイルス薬は? 新型コロナウイルスと同じRNAウイルスであるインフルエンザウイルス、HIVウイルス、C型肝炎ウイルスなどの薬は、効果がある可能性があります。 2020年5月2日、新型コロナウイルス感染症の治療薬候補の抗ウイルス薬「レムデシビル」を米国が認可したことを受け、厚生労働省は、海外での承認などを条件に緊急時に審査手続きを大幅に短縮できる「特例承認」を適用し、薬事承認する手続きに入ったという。 レムデシビルの作用機序 基本的には、アビガン同様のRNAポリメラーゼ阻害薬。 核酸塩基の類似体として、RNAウイルスに取り込まれRNA鎖の伸長を阻害することで効果を発揮します。 アビガンとレムデシビルの大きな違いとしては、投与経路です。 アビガンは内服、レムデシビルは静注です。 内服のほうが投与しやすいかな、と思いますが、重症患者においてはせき込みが激しいので、内服は投与しづらい。 選択肢が増えることは喜ばしいことです。 アビガンはまだ新型コロナウイルス感染症に保険適応が無いので使いづらい面がありますが、レムデシビルが保険承認されれば中等症クラスの患者でも使われるかも。 レムデシビルの副作用として肝機能障害が懸念されています。 アビガンとの構造式を比較しても複雑なので、アビガンより代謝されにくいのかなと思われます。 全てのウイルスに効く抗ウイルス薬は作れないか? 抗ウイルス薬は、抗インフルエンザウイルス薬とか、抗ヘルペスウイルス薬とか、効くウイルスがそれぞれ決まっています。 抗生物質にしても、全ての細菌に効くわけではありませんが、多くの種類の細菌に有効な抗菌薬の開発が可能です。 ウイルスは自分では増殖することが出来ず、人間の細胞を使って増殖します。 正常な細胞機能を妨げることなく、ウイルスの核酸・蛋白合成のみを阻止する。 これが難しい。 抗ウイルス薬が標的としている、合成過程における宿主細胞との差や吸着・放出に関連する蛋白は各々のウイルスに特異的であり、このためウイルスの種類を問わずに有効な抗ウイルス薬の開発は困難である。 598• 265• 227• 146• 205• 217• 210• 113• 178• 101• 135• 153•

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